雙膦酸鹽的2作用機制及藥理作用

雙膦酸鹽是抗骨吸收的一類新藥，能緊密地吸附在羥磷灰石的表面 。雙膦酸鹽與骨的羥磷灰石結合後，羥磷灰石被溶解成“無定型”磷酸鈣和“無定型”磷酸鈣轉變成羥磷灰石的雙向過程均被抑制。實驗證明，雙膦酸鹽能吸附在礦物質的結合位點上，從而干擾破骨細胞附着，導致破骨細胞超微結構發生變化，特別是阿侖膦酸鈉能選擇性地結合於破骨細胞骨內膜附着面下的活性位點上，使破骨細胞不能發揮作用。

雙膦酸鹽能防止實驗性的動脈、腎和皮膚鈣化，局部應用可減少牙垢形成。全身應用依替膦酸鹽不僅能抑制異位鈣化，還能抑制異位骨化。如劑量充分，某些雙膦酸鹽如依替膦酸鹽也能損傷正常鈣化組織的礦化。